Skutecznym remedium na uderzenia gorąca, jeden z najbardziej powszechnych, a zarazem dotkliwych objawów menopauzy, jest hormonalne terapia menopauzalna. Nie wszystkie kobiety mogą lub chcą z niej korzystać, dlatego informacja o nowym, niehormonalnym leku likwidującym objawy naczynioruchowe wywołała entuzjazm.
Z uderzeniami gorąca o różnym nasileniu boryka się ok. 75 proc. kobiet. Nieprzyjemne uczucie fali ciepła rozlewające się na twarzy i szyi może trwać od 30 sekund do kilkunastu minut. Uderzenia gorąca podnoszą temperaturę ciała, a po nich często następują zawroty głowy, osłabienie oraz dreszcze.
Przyczyną tych dolegliwości są wahania poziomu estrogenu w czasie transformacji menopauzalnej. Pod wpływem zmniejszonej ilości estrogenu nasz wewnętrzny termostat (podwzgórze) nie działa prawidłowo. Nikogo nie trzeba przekonywać, że doświadczanie uderzeń gorąca kilka, kilkanaście razy w ciągu dnia bardzo obniża komfort życia. Obecnie najlepszym sposobem radzenia sobie z tą dolegliwością jest HTM – skuteczność hormonalnej terapii menopauzalnej w leczeniu uderzeń gorąca to 80–90 proc. W Polsce, z różnych względów, korzysta z niej niewielki procent kobiet. Wiele z nich nadal boi się hormonów, są jednak i takie kobiety, które z różnych przyczyn nie mogą stosować leczenia hormonalnego. Dla nich każda inna skuteczna możliwość niwelowania uderzeń gorąca może być wybawieniem. Taką nadzieję daje nowy lek fezolinetant, który jest już dostępny w Stanach Zjednoczonych, Australii i kilku krajach europejskich.
Fezolinetant (nazwa handlowa Vezoah) to niehormonalny lek, który likwiduje objawy naczynioruchowe związane z menopauzą: uderzenia gorąca, zlewne/nocne poty, zawroty głowy, podwyższenie temperatury ciała, napady kołatania serca, zaburzenia snu.
Fezolinetant nie jest hormonem i dlatego może być przyjmowany przez kobiety, u których istnieją przeciwskazania do przyjmowania terapii hormonalnej: zwiększone ryzyko udaru, zawału serca, zakrzepów krwi lub chorób wątroby.
Naukowcy odkryli, że w mechanizm uderzeń gorąca zaangażowane jest również uwalnianie białka neurokininy-B przez specyficzną grupę neuronów, które powiększają się w mózgach kobiet w okresie menopauzy. To na podstawie badań tych zależności powstał fezolinetant. Jego innowacyjność kryje się w działaniu bezpośrednio na ośrodek w mózgu odpowiedzialny za kontrolę temperatury ciała (blokuje białko mózgowe zwane neurokininą-3).
Jego skuteczność została potwierdzona w badaniach na ponad 2200 kobietach menopauzalnych. Najlepsze rezultaty zanotowano przy dawce 45 miligramów. Zastosowanie leku zmniejszyło częstotliwość uderzeń gorąca u badanych aż o 60 proc. w porównaniu do 45-proc. zmniejszenia u tych, które otrzymywały placebo. Dla porównania: skuteczność HTM (hormonalna terapia menopauzalna) w leczeniu uderzeń gorąca to 80–90 proc.
Pamiętajmy, że efekt placebo preparatów menopauzalnych zawsze jest wysoki. Różnica nie wydaje się imponująca, ale trzeba wziąć pod uwagę dwie istotne kwestie:
- efekt placebo mija zwykle po ok. 3 miesiącach,
- znaczna ulga w uderzeniach podczas przyjmowania fezolinetantu pojawiała się już po pierwszej dawce.
Co z kobietami, które mają historię osobistą lub rodzinną nowotworu piersi? Właśnie ruszył nabór do badania, którego celem jest zmierzenie skuteczności i bezpieczeństwa stosowania fezolinetantu u kobiet w trakcie terapii raka piersi. Wyniki mogą zaś spowodować przełom dla kobiet z historią raka piersi. Niestety musimy na nie jeszcze poczekać.
Czy fezolinetant pozwoli się wyspać? W sierpniu 2024 opublikowano badanie, które zmierzyło się z tym problemem. Włączono do niego ogółem 1022 kobiety w okresie menopauzy. Wyniki wskazują, że obie dawki fezolinetantu (30 mg i 45 mg) powodowały znaczną poprawę w zakresie zaburzeń snu w porównaniu z placebo, ale większą skuteczność zanotowano w przypadku wyższej dawki fezolinetantu. W ciągu 12 tygodni coraz większy odsetek uczestniczek badania zgłaszał znaczną poprawę snu podczas leczenia fezolinetantem. Wyniki te sugerują, że fezolinetant skutecznie łagodzi zaburzenia snu u kobiet w okresie menopauzy, stanowiąc obiecującą opcję leczenia niehormonalnego.
Mimo że większość objawów wazomotorycznych ustępuje po menopauzie, niewielka cześć kobiet ciągle się z nimi boryka przez długie lata. Niestety nie badano bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet powyżej 65. roku życia.
Fezolinetant jest skutecznym lekiem, który przyniesie ulgę przede wszystkim w uderzeniach gorąca i nocnych potach oraz pozwoli na lepszy sen. Trzeba jednak pamiętać, że jest to lek niehormonalny, a zatem jego działanie nie zniweluje innych problemów zdrowotnych kobiet menopauzalnych wynikających z obniżonego poziomu hormonów, np. atrofii pochwy, mgły mózgowej, wahań nastroju, spadku masy mięśniowej i kostnej itp. Działanie hormonalne to zadanie HTM.
Producentem leku jest firma Astellas Pharma, jednak nad podobnym preparatem pracuje też firma Bayer. Fezolinetant jest już dostępny w niektórych krajach europejskich, a komisja europejska oficjalnie zatwierdziła Vezoah, co otwiera drogę do jego dostępności w innych państwach Europy. Udało nam się dotrzeć do polskiego oddziału firmy Astellas Pharma – nie mamy jednak dobrych wieści. Lek nie zostanie w najbliższym czasie wprowadzony do sprzedaży w Polsce.
Źródła:
- Effect of fezolinetant on sleep disturbance and impairment during treatment of vasomotor symptoms due to menopause, Shapiro C.M., Marla et al., Maturitas, Volume 186, 107999
- Johnson KA, Martin N, Nappi RE, et al. Efficacy and Safety of Fezolinetant in Moderate to Severe Vasomotor Symptoms Associated With Menopause: A Phase 3 RCT. J Clin Endocrinol Metab. 2023;108(8):1981-1997
- Depypere H, Lademacher C, Siddiqui E, Fraser GL. Fezolinetant in the treatment of vasomotor symptoms associated with menopause. Expert Opin Investig Drugs. 2021;30(7):681-694